A melatonina é um neuro-hormônio endógeno produzido predominantemente na glândula pineal, sintetizado a partir do triptofano e derivado da serotonina (triptofano >> serotonina >> n-acetilserotonina >> melatonina). Apresenta um padrão de secreção dia-noite, sensível a luminosidade, com início de elevação no início da noite e queda no final da mesma. Em indivíduos com visão normal, a secreção de melatonina aumenta logo após o anoitecer, atinge seu pico máximo na madrugada e reduz lentamente nas primeiras horas da manhã. Ela possui papel essencial na sincronização do ritmo circadiano, em particular, no sono e vigília e no metabolismo energético. A exposição à luminosidade (luz brilhante) é suficiente para suprimir a síntese de melatonina.
Esse hormônio funciona como indutor do sono e estudos recentes sugerem que ela age mais como um agente que prepara para o sono talvez sinalizando para uma redução da temperatura corporal. Quando a melatonina é secretada em horários diferentes do fisiológico, ocorre aumento da sonolência e diminuição da temperatura corporal. De forma semelhante, se a melatonina é inibida pela luz, há diminuição da sonolência e aumento da temperatura corporal.
Indicações:
Entre as várias ações da melatonina já comprovadas, se destacam:
- Imunomodulatória (agindo sobre linfócitos, citocinas, entre outros) melhorando as defesas imunológicas do organismo;
- Antiinflamatória (inibindo prostaglandinas e regulando a COX-2);
- Antitumoral (inibindo mitoses e suprimindo a recaptação do ácido linoléico, regulando assim receptores de estrogênio) incluindo o câncer de cólon e mama;
- Antioxidante (regulando pró-oxidantes envolvidos na síntese do óxido nítrico e lipoxigenases), e cronobiológica (regulando os ritmos biológicos);
- Ajuda a combater o estresse oxidativo, prevenindo e desacelerando o a progressão da aterosclerose, Doença de Parkinson, Doença de Alzheimer, Acidentes vasculares cerebrais, esclerose múltipla, síndrome da fadiga crônica e outras doenças neurodegenerativas;
- A melatonina também pode ser usada para cães com a finalidade de controlar o estresse, reduzindo a ansiedade sentida por eles.
Reações adversas:
É considerada uma substância de baixa toxicidade e de uso seguro. Foram relatadas reações como fadiga, cefaleia, tontura e irritabilidade, além de sonolência diurna.
Contraindicações:
- É recomendável evitar o seu uso em bebês e crianças, por isso também não é indicada em mulheres gravidas ou que estão amamentando.
- Trabalhadores não devem operar máquinas cerca de 4 a 5 horas após a ingestão de melatonina.
Interações medicamentosas:
- Não deve ser usada concomitantemente com medicamentos sedativos (clonazepam, lorazepam, fenobarbital, zolpidem, etc.), pois a sonolência será excessiva.
- Não deve ser usada por pacientes que estão fazendo uso de medicamentos imunossupressores (p.ex. transplantados), uma vez que a melatonina é estimulante do sistema imunológico.
- Não deve ser usada juntamente com medicamentos anticoagulantes, pois a melatonina pode afetar os processos da coagulação sanguínea, aumentando os riscos de hemorragia.
- A fluvoxamina aumenta a absorção da melatonina, podendo favorecer a ocorrência de efeitos indesejados.
- A melatonina pode diminuir a eficácia do anti-hipertensivo nifedipina.
- O verapamil estimula a eliminação da melatonina pelo organismo, diminuindo a sua eficácia.
Sugestão de uso: em casos de insônia, as melhores doses, e que são também as mais controladas, são de 1 a 3mg, usadas imediatamente antes de deitar. Em algumas insônias mais avançadas podem ser necessárias doses maiores, de 5, 10 ou até 20mg ao dia, entretanto, nesses casos, devem ser administradas com a ajuda de um médico.