
A utilização da via tópica, através da penetração transdérmica, tem sido alvo de muitas pesquisas, a fim de evitar os efeitos adversos causados pela administração oral dos AINEs, especialmente nos casos de doenças crônicas, que exigem um tempo de tratamento prolongado.
Os AINEs fazem parte de uma das classes de medicamentos mais prescritos no mundo para o tratamento da dor e para o tratamento de estados inflamatórios agudos e crônicos. Esses fármacos apresentam um “teto” para seu efeito terapêutico, ou seja, sua administração em doses superiores às recomendadas não proporciona analgesia suplementar, aumentando porém, a incidência dos efeitos colaterais.
Todos os AINEs podem causar efeitos colaterais em grande parte dos pacientes tratados com administração oral, principalmente irritação da mucosa gástrica e toxicidade hepática e renal. Como os AINEs são metabolizados pelo fígado, sua administração transdérmica diminui o efeito de primeira passagem e aumenta significativamente a biodisponibilidade. O fato do avançar da idade estar associado a um declínio progressivo da função renal gera sérias implicações na segurança do uso de antiinflamatórios em pacientes idosos.
Os AINEs tópicos penetram adequadamente a pele e os tecidos subjacentes, atingindo altas concentrações na articulação do joelho, principalmente em cartilagem e menisco. Os efeitos adversos são raros quando a via tópica (transdérmica) é empregada.
Trata-se de uma via alternativa ao trato gastrintestinal proporcionando menor irritação e toxicidade sistêmica, evita ação do pH ácido do estômago sobre fármacos sensíveis a estas condições. Evita, também, possíveis interações do fármaco com alimentos e com a flora intestinal.
Outras vantagens da via transdérmica de administração de fármacos são:
– diminuir as variações plasmáticas de fármaco;
– diminuir a freqüência de administração;
– anular a variabilidade da absorção oral;
– anular o metabolismo pré-sistémico (efeito de primeira passagem hepática);
– possibilidade de aplicação em diferentes locais do corpo (deve-se evitar a aplicação em locais com irritação e ou com lesões);
– possibilidade imediata de interromper a administração;
– aumenta a adesão do paciente ao tratamento: resultado da fácil administração e da diminuição da toxicidade sistêmica.







